1. Hoved
  2. Symptomer

Gordox - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utgivelse (skudd i ampuller til injeksjon og droppere i oppløsning) av et legemiddel til behandling av blødning, pankreatitt, støt hos voksne, barn og under graviditet. struktur

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av legemidlet Gordoks. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra medisinske spesialister på bruken av Gordox i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, noe som kanskje ikke er oppgitt av produsenten i merknaden. Analoger Gordoksa i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av blødning og massivt blodtap, pankreatitt, sjokk hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Gordox er en inhibitor av proteolytiske enzymer med et bredt spekter av virkning, har anti-fibrinolytiske egenskaper. Forming reversible støkiometriske komplekser - enzymhemmere, aprotinin (den aktive ingrediensen i legemidlet Gordox) hemmer aktiviteten av plasma og vev kallikrein, trypsin, plasmin, som reduserer blodets fibrinolytiske aktivitet.

Gordox aktiverer kontaktfasen av koagulasjonsaktivering, som initierer koagulasjon med samtidig aktivering av fibrinolyse. Under betingelsene for bruk av hjertelungen (AIC) og aktivering av koagulasjon forårsaket av kontakt av blod med fremmedlegemer, vil ytterligere inhibering av plasma kallikrein bidra til å minimere forstyrrelser i koagulasjons- og fibrinolysesystemer. Aprotinin modulerer den systemiske inflammatoriske responsen som oppstår under operasjoner i kardiopulmonal bypass. Systemisk inflammatorisk respons fører til interrelatert aktivering av hemostase, fibrinolyse, aktivering av cellulær og humoristisk respons. Aprotinin, hemmer mange mediatorer (inkludert kallikrein, plasmin, trypsin), svekker den inflammatoriske responsen, reduserer fibrinolyse og dannelsen av trombin.

Aprotinin hemmer frigjørelsen av inflammatoriske cytokiner og opprettholder glykoprotein-homeostase. Aprotinin reduserer tapet av glykoproteiner (GP1b, GP2b, GP3a) med blodplater og hemmer ekspresjonen av antiinflammatoriske adhesivglykoproteiner (GP2b) med granulocytter.

Bruken av Gordox i kirurgi ved bruk av AIK reduserer den inflammatoriske responsen, noe som resulterer i en reduksjon i blodtap og behovet for blodtransfusjon, en reduksjon i hyppigheten av gjentatte revideringer av mediastinum for å finne blødningskilden.

struktur

Aprotinin + hjelpestoffer.

farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering, reduseres konsentrasjonen av aprotinin i plasma raskt på grunn av fordelingen i intercellulært rom. Sammenligning av farmakodynamiske parametere for aprotinin hos friske frivillige, hos pasienter med hjertepatologi ved bruk av kardiopulmonal bypass og hos kvinner under hysterektomi viste lineær farmakokinetikk av legemidlet med doser fra 50 000 til 2 millioner KIE. 80% av aprotinin binder seg til plasmaproteiner og 20% ​​av antifibrinolytisk aktivitet utføres av legemidlet, som er i fri form. Aprotinin akkumuleres i nyrene, og i mindre grad i bruskvev. Akkumuleringen i nyrene oppstår på grunn av bindingen av epitelceller fra de proximale nyretubuli til penselgrensen og akkumuleringen av disse cellene i fagolysosomene. Akkumuleringen i brusk skyldes affiniteten av aprotinin, som er basen, og de sure proteoglykaner i bruskvevet. Konsentrasjoner av aprotinin i andre organer er sammenlignbare med konsentrasjonen av legemidlet i plasma. Den laveste konsentrasjonen av stoffet bestemmes i hjernen, aprotinin trenger nesten ikke inn i cerebrospinalvæsken. En svært begrenset mengde aprotinin penetrerer placenta barrieren. Aprotinin metaboliseres av lysosomale enzymer i nyrene til inaktive metabolitter - korte peptidkjeder og aminosyrer. Aktivt aprotinin oppdages med urin i liten mengde (mindre enn 5% av den administrerte dosen). Innen 48 timer er 25-40% aprotinin definert som inaktive metabolitter i urinen.

Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er farmakokinetikken til aprotinin ikke studert. I studien av pasienter med nedsatt nyrefunksjon ble det ikke påvist noen endringer i farmakokinetiske parametere for aprotinin; Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

vitnesbyrd

  • pankreatitt (akutt, forverring av kronisk), pankreatonekrose;
  • utførelse av diagnostiske studier og operasjoner i bukspyttkjertelen (forebygging av enzymatisk autolyse av bukspyttkjertelen under operasjoner på den og tilstøtende mageorganer);
  • forebygging av akutt ikke-spesifikk postoperativ parotiditt;
  • blødning på bakgrunn av hyperfibrinolyse: posttraumatisk, postoperativ (spesielt under operasjoner på prostata, lunger), før, etter og under fødsel (inkludert emboli i fostervann);
  • polimenoreya;
  • angioødem (angioødem);
  • sjokk (giftig, traumatisk, brenn, hemorragisk);
  • omfattende og dypt traumatisk vevskader;
  • som en adjuverende terapi - koagulopati, preget av sekundær hyperfibrinolyse (i startfasen, før effekten begynner etter bruk av heparin og erstatning av koagulasjonsfaktorer);
  • massiv blødning (under trombolytisk behandling), under ekstrakorporeal sirkulasjon;
  • forebygging av postoperativ lungeemboli og blødning, fettemboli med polytrauma, spesielt for brudd på underekstremiteter og skjelettben.

Skjema for utgivelse

Løsning for intravenøs administrering (prikker i ampuller for injeksjoner og droppere).

Andre doseringsformer, uansett om tabletter eller kapsler ikke finnes.

Instruksjoner for bruk og dosering

Gordox administreres intravenøst, sakte (i form av droppere). Maksimal administreringshastighet er 5-10 ml / min. Med introduksjonen av legemidlet, skal pasienten ligge i den bakre stilling. Gordox skal administreres gjennom hovedårene, ikke bruk dem til innføring av andre legemidler.

På grunn av høy risiko for allergiske / anafylaktiske reaksjoner, bør alle pasienter 10 minutter før administrering av hoveddosen av Gordox administrere en testdose på 1 ml (10 000 KIE). I fravær av negative reaksjoner administreres en terapeutisk dose av legemidlet. Det er mulig å bruke histamin H1- og H2-reseptorblokkere 15 minutter før administrering av legemidlet Gordox. Under alle omstendigheter bør standard nødtiltak rettet mot behandling av en allergisk / anafylaktisk reaksjon gis.

Voksne anbefales å administrere legemidlet i en første dose på 1-2 millioner KIE; administreres intravenøst ​​sakte innen 15-20 minutter etter anestesi og før sternotomi. De neste 1-2 millioner KIE legges til det primære volumet av hjerte-lungeapparatet. Aprotinin bør settes til primærvolumet under resirkuleringsperioden for å sikre tilstrekkelig fortynning av legemidlet og hindre interaksjon med heparin.

Etter at bolusinjeksjonen er fullført, etableres en permanent infusjon ved en injeksjonshastighet på 250-500 tusen KIE / t til slutten av operasjonen. Den totale mengden aprotinin som administreres i løpet av hele kurset, bør ikke overstige 7 millioner KIE.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, eldre pasienter, krever ikke dosejustering.

Bivirkninger

  • allergiske, anafylaktiske, anafylaktoide reaksjoner;
  • anafylaktisk sjokk (potensielt livstruende);
  • myokardisk iskemi;
  • trombose / okklusjon av koronararteriene;
  • hjerteinfarkt;
  • perikardial effusjon;
  • trombose;
  • arteriell trombose (med mulig manifestasjon av dysfunksjon av vitale organer, som nyrer, lunger, hjerner);
  • lungeemboli;
  • koagulopati, inkl. DIC syndrom;
  • nedsatt nyrefunksjon
  • nyresvikt
  • reaksjoner innen injeksjon / infusjon;
  • tromboflebitt.

Hos pasienter som får aprotinin for første gang, er utvikling av allergiske eller anafylaktiske reaksjoner usannsynlig. Ved gjentatt administrasjon kan forekomsten av allergiske (anafylaktiske) reaksjoner øke til 5%, spesielt ved gjentatt bruk av aprotinin i 6 måneder. Ved gjentatt bruk av aprotinin etter mer enn 6 måneder, er risikoen for allergiske / anafylaktiske reaksjoner 0,9%. Risikoen for å utvikle alvorlige allergiske / anafylaktiske reaksjoner øker dersom aprotinin har blitt brukt mer enn 2 ganger i 6 måneder. Selv om symptomene på allergiske reaksjoner ikke ble observert ved gjentatt bruk av aprotinin, kan etterfølgende bruk av stoffet føre til alvorlige allergiske reaksjoner eller anafylaktisk sjokk, i sjeldne tilfeller med dødelig utgang. Symptomer på allergiske / anafylaktiske reaksjoner er manifestert av forstyrrelser i kardiovaskulærsystemet (arteriell hypotensjon), fordøyelsessystemet (kvalme), åndedrettssystemet (astma / bronkospasme), hud (kløe, utslett). Ved utvikling av overfølsomhetsreaksjoner ved bruk av aprotinin, er det nødvendig å stoppe innføringen av legemidlet umiddelbart og sørge for at standard nødtiltak utføres - infusjonsbehandling, innføring av adrenalin / epinefrin, kortikosteroider.

Kontra

  • alder opptil 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);
  • overfølsomhet mot aprotinin eller noen av hjelpestoffene.

Bruk under graviditet og amming

Studier av bruken av legemidlet Gordox hos gravide kvinner har ikke blitt utført. Under svangerskapet er bruk bare mulig i tilfeller hvor den påtatte fordelen for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved vurdering av fordeler / risikofaktor bør den negative effekten på fosteret av alvorlige bivirkninger som kan oppstå ved bruk av legemidlet, som anafylaktisk reaksjon, hjertestans, etc., samt terapeutiske tiltak for å eliminere disse reaksjonene vurderes.

Bruken av legemidlet Gordox under amming er ikke studert. Legemidlet er potensielt trygt når det tas inn i morsmelk fordi det ikke har biotilgjengelighet når det tas oralt.

Bruk til barn

Kontraindisert bruk hos barn og ungdom under 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått).

Bruk hos eldre pasienter

Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig.

Spesielle instruksjoner

Ved bruk av aprotinin, spesielt ved gjentatt bruk av stoffet, kan allergiske / anafylaktiske reaksjoner utvikles. Derfor, før du bruker stoffet, er det nødvendig å nøye vurdere fordel / risikoforholdet. 10 minutter før innføringen av hoveddosen av legemidlet Gordox, administreres en testdose på 1 ml (10 000 KIE). 15 minutter før innføring av en terapeutisk dose av legemidlet Gordox, er bruk av histamin H1 og H2-reseptorblokkere mulig. Imidlertid kan allergiske / anafylaktiske reaksjoner utvikles ved innføring av en terapeutisk dose av legemidlet, selv om det ikke ble registrert bivirkninger under administrering av testdosen. Ved utvikling av hypersensitivitetsreaksjoner ved bruk av aprotinin, er det nødvendig å stoppe administrasjonen av legemidlet umiddelbart og sørge for at det tas standard nødtiltak for å behandle allergiske / anafylaktiske reaksjoner.

Når du utfører operasjoner på thorax aorta ved bruk av AIK og bruk av dyp kald kardioplegi, bør Gordox brukes ekstremt nøye mot bakgrunnen for tilstrekkelig heparinbehandling.

Fastsettelse av tiden for aktivert koagulasjon er ikke en standardisert test for å bestemme blodets koagulasjonsevne, og bruken av aprotinin kan påvirke forskjellige testprosedyrer. Koagulasjonsmålingstesten (ACT) påvirkes av ulike effekter ved fortynning og temperatureksponering. ACT-testen med kaolin øker ikke i samme grad når aprotinin er tilstede, som ACT-testen med telite. På grunn av forskjellen i protokollene, anbefales det å ta minimumsverdiene for ACT-testen - 750 sekunder og ACT-testen med kaolin - 480 sekunder i nærvær av aprotinin, uavhengig av effekten av hemodilution og hypotermi. Standarddosen heparin gitt før kardial ledning og mengden heparin tilsatt til primærvolumet i AIC skal være minst 350 IE / kg. Den ekstra dosen av heparin bestemmes av pasientens kroppsvekt og varigheten av ekstrakorporeal sirkulasjon. Protamintitreringsmetoden påvirkes ikke av aprotinin. Ytterligere doser av heparin bestemmes ut fra konsentrasjonen av heparin beregnet ved denne metode. Konsentrasjonen av heparin under shunting bør ikke falle under 2,7 U / ml (0,2 mg / kg) eller under nivået bestemt før bruk av aprotinin. Hos pasienter som får legemidlet Gordox, bør nøytralisering av heparin med protamin utføres bare etter avbrudd av ekstrakorporeal sirkulasjon, på grunnlag av en fast mengde injisert heparin eller under kontroll av protamintitreringsmetoden.

Gordox inneholder benzylalkohol. Den daglige dosen av benzylalkohol bør ikke overstige 90 mg / kg kroppsvekt.

Aprotinin er ikke en erstatning for heparin.

Forberedelser for parenteral administrering bør underkastes visuell inspeksjon umiddelbart før bruk. Ikke bruk resterende oppløsninger til senere bruk.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Data om effekten av stoffet Gordoks på evnen til å kjøre biler og arbeide med mekanismene mangler.

Drug interaksjoner

Med samtidig bruk av legemidlet Gordox med streptokinas, reduserer alteplazy urokinasen aktiviteten av disse legemidlene.

Gordox er kompatibel med 20% glukoseoppløsning, hydroksyetylert stivelsesløsning, Ringers laktatløsning.

Gordox bør ikke blandes med andre legemidler.

Analoger av stoffet Gordox

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for farmakologisk gruppe (enzymer og anti-enzymer):

  • abomin;
  • Aproteks;
  • acetazolamid;
  • Gastenorm Forte;
  • hemicellulase;
  • hyaluronidase;
  • diakarb;
  • Digestal;
  • Digestal forte;
  • Dorzolamid hydroklorid;
  • Dorzopt;
  • Dorzopt Plus;
  • ingitril;
  • Iruksol;
  • Karipazim;
  • Kollagenase QC;
  • contrycal;
  • Kosopt;
  • Creon;
  • Lidaza;
  • Lidaza (til injeksjon);
  • Longidaza;
  • mezim;
  • Mezim forte;
  • Mikrazim;
  • La oss justere;
  • Normoenzim;
  • Pangrol;
  • Panzim Forte;
  • panzinorm;
  • Panzinorm Forte;
  • Pankreazim;
  • pancreatin;
  • Pancreatin Forte;
  • Pankurmen;
  • pantsitrat;
  • papain;
  • Penzital;
  • Pepfiz;
  • Prokaripazim;
  • ribonuklease;
  • Ronidaza;
  • Trasilol 500.000;
  • Traskolan;
  • Krystallinsk trypsin;
  • Trusopt;
  • Fabrazim;
  • festal;
  • Phlogenzym;
  • himopsin;
  • chymotrypsin;
  • Cerezyme;
  • Elapraza;
  • enzistal;
  • Enterosan;
  • Ermital;
  • Unienzyme med MPS.

Gordox - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært navn (INN):

Doseringsform:

struktur

Aktiv ingrediens:
Aprotinin 100 000 KIE (KIE (KIU):
kallikrein obstruksjonsenhet)

Hjelpestoffer:
Natriumklorid 85 mg, benzylalkohol 100 mg, vann til injeksjon til 10 ml.

beskrivelse

Farmakologiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode:

Farmakodynamikk: Det aktive stoffet, aprotinin - et polypeptid avledet fra storfe lung, er en proteaseinhibitor. Den har antiproteolytisk, antifibrinolytisk og hemostatisk effekt. Dannelse av et reversibelt støkiometrisk enzym-hemmerende kompleks, inaktiverer de viktigste proteaser: trypsin, plasmin, plasma og vev kallikrein, chymotrypsin, kininogenaser (inkludert aktiverende fibrinolyse). Det hemmer både den totale proteolytiske aktiviteten og aktiviteten til individuelle proteolytiske enzymer.

Antiproteaseaktivitet bestemmer effekten av aprotinin i bukspyttkjertelskader og andre forhold ledsaget av høyt innhold av kallikrein og andre proteaser i plasma og vev.

Det reduserer blodfibrinolytisk aktivitet, hemmer fibrinolyse og har en hemostatisk effekt i koagulopatier.

Inhibering av kallikrein-kininsystemet tillater bruken av medikamentet for forebygging og behandling av ulike typer sjokk.

Effektiviteten av stoffet uttrykkes i kallikrein-inaktiverende enheter (KIE). 1 KIE tilsvarer 140 ng aprotinin, 100 000 KIE - 14 mg og 500 000 KIE - 70 mg aprotinin.

Farmakokinetikk: Aprotinin er assosiert med epitelceller i nyrens proksimale tubulat og i mindre grad med bruskvev som følge av tiltrekningen mellom alkaliske aprotininmolekyler og syre glykoproteiner. Som et resultat av lysosomal aktivitet, brytes aprotinins molekyler opp i nyrevevet i kortere peptider og aminosyrer. Halveringstiden er 150 minutter, terminalen er 7-10 timer. Det utskilles av nyrene i 5-6 timer som inaktive henfallsprodukter. Ved ligering av nyrekarene under preklinisk testing, reduseres reduksjonen i konsentrasjonen av aprotinin i blodet. Selv med innføringen av 1 000 000 KIE oppdages ikke dosen i urinen i uendret form.

Indikasjoner for bruk:

Med åpen hjerteoperasjon for å redusere blødning og redusere behovet for blodprodukter.

Pankreatitt (akutt, kronisk eksacerbasjon), pankreatisk nekrose. Diagnostiske operasjoner i bukspyttkjertelen (forebygging av enzymatisk autolyse av bukspyttkjertelen under operasjoner på den og tilstøtende organer i bukhulen.

Støt (giftig, traumatisk, brenn, hemorragisk).

Omfattende og dypt traumatisk vevskader.

Med massiv blødning (under trombolytisk behandling), med ekstrakorporeal sirkulasjon.

Forebygging av postoperativ lungeemboli og blødning; fettemboli med flere skader, spesielt frakturer i underbenet og skjelettet.

Med forsiktighet: ved kardiopulmonal drift by-pass; dyp hypotermi; sirkulasjonsarrest (økt risiko for nyresvikt og død); med en historie med allergiske reaksjoner eller behandling med aprotinin. DIC (unntatt fasen av koagulopati).

Kontra:

Dosering og administrasjon

Testdose: En testdose på 1 ml (10 000 KIE aprotinin) administreres intravenøst ​​i minst 10 minutter før startdosen administreres for å avgjøre om det er økt følsomhet overfor legemidlet.

For terapeutiske formål: Den første dosen på 50 000 KIE (maksimal hastighet er 5 ml / min), deretter intravenøs drypp, ved 50 000 KIE / h.

Når blødning og blødning assosiert med hyperfibrinolyse intravenøs drypp 100 000-200 000 KIE, om nødvendig opptil 500 000 KIE (avhengig av blødningsintensiteten).

Under kirurgiske inngrep for profylakse før, under og etter operasjonen: 200 000-400 000 KIE intravenøst, sprayes sakte eller drypp, deretter over de neste 2 dagene, 100 000 KIE.

For brudd på hemostase hos barn: 20 000 KIE / kg / dag.

Lokal påføring av gasbind gjennomvåt i 100 000 KIE påføres blødningsstedet er mulig.

Ved akutt pankreatitt: 500 000-1-1 000 000 KIE, etterfulgt av reduksjon til 50 000-300 000 KIE innen 2-6 dager, og fullstendig avskaffelse etter forsvinning av enzymtoksemi.

Når eksacerbasjon av kronisk pankreatitt administreres en gang med en hastighet på 25 000 KIE i 3-6 dager; daglig dose: 25 000-50 000 KIE.

I den postoperative perioden og profylaktisk (hvis det er risiko for skade på bukspyttkjertelen) er startdosen 200 000 KIE, deretter i 2 dager etter operasjonen, 100 000 KIE hver 6. time.

Behandling av primær hyperfibrinolytisk blødning:
For voksne er startdosen 500 000 KIE (50 ml), intravenøst, langsomt, hvis maksimale hastighet er 5 ml / min, mens pasienten er i utsatt stilling.

Barn: 20 000 KIE / kg / dag.

Redusere blødning og redusere behovet for blodpreparater for hjertekirurgi (ekstrakorporeal sirkulasjon):
2 000 000 KIE bør legges til væsken som fyller oksygeninnretningen.

Under 2-timersoperasjonen mottar pasienten 5 000 000 KIE aprotinin.

Spesiell dose for eldre pasienter er ikke nødvendig.

Barn: tilgjengelige data ved dosering er utilstrekkelige.

Det foreligger ingen data om stoffets sikkerhet for gravide og ammende kvinner. I første og tredje trimester av graviditet og amming er bruk av stoffet kontraindisert. Det er nødvendig å veie fordelene og skader når du foreskriver under graviditeten.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner: urticaria, kløe, rhinitt, konjunktivitt, bronkospasme, anafylaksi, anafylaktoide reaksjoner (hudutslett, kløe, kortpustethet, kvalme, økt hjertefrekvens opp til anafylaktisk sjokk i tilfeller av sirkulasjonsfeil, i noen tilfeller med dødelig utfall). Ved gjentatt administrasjon av legemidlet er anafylaktiske reaksjoner mulige (frekvens

Gordox: bruksanvisning

Legemidlet Gordox er en inhibitor av proteolytiske enzymer, den kommer i form av en løsning for parenteral administrering og brukes til å redusere blodets fibrinolytiske aktivitet og forhindre blødning.

Frigi form og sammensetning

Legemidlet Gordox er tilgjengelig i form av en løsning for parenteral administrering, som er en fargeløs væske. 1 ml av oppløsningen inneholder den aktive aktive ingrediensen i stoffet aprotinin i mengden 10 000 KIE. Også i sammensetningen av løsningen innbefatter hjelpekomponenter, som inkluderer:

  • Benzylalkohol - 100 mg.
  • Natriumklorid - 85 mg.
  • Vann til injeksjon opptil 10 ml.

Løsningen til injeksjon er i glassampuller med et volum på 10 ml (100 000 KIE aprotinin er inneholdt i ett hetteglass). Ampullene er pakket i plastformer av 5 stk. Kartongpakningen inneholder 5 plastformer (25 ampuller) og instruksjoner for bruk av stoffet.

Farmakologisk aktivitet

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet Gordox har egenskapene til å undertrykke proteolytiske blod enzymer (inhibitor), som skyldes at det har flere farmakologiske virkninger, som inkluderer:

  • Reduksjon av blodfibrinolytisk aktivitet (prosessen med oppløsning av blodpropp) på grunn av undertrykkelse av en rekke enzymer - vev og plasma kallikrein, plasmin, trypsin.
  • Aktivering av kontaktfasen av blodkoagulasjonsprosessen med samtidig stimulering av fibrinolyseprosessen (oppløsning av blodpropp ved bruk av spesielle enzymsystemer).
  • Suppression av aktiviteten av proinflammatoriske cytokiner - proteinforbindelser som aktiverer inflammatorisk respons.
  • Redusere tapet av spesifikke glykoproteiner med blodplater, som er nødvendige for det normale løpet av blodkoagulasjon.

På grunn av slike farmakologiske virkninger, brukes Gordox under kirurgiske inngrep med AIK (kardiopulmonal bypass), siden blodkontakt med fremmed substans (enhetskomponenter) forstyrrer sine enzymatiske koaguleringssystemer.

Etter intravenøs administrering sprer den aktive ingrediensen i legemidlet Gordox raskt i alle vev. I større mengder akkumuleres det i nyrene og bruskvevet. Akkumuleringen i nyren oppstår på grunn av binding av aprotinin til penselgrensen til epitelceller. Metabolismen av det aktive stoffet skjer i større grad i nyrene, hvor den omdannes til inaktive proteiner og andre nedbrytningsprodukter. De blir i sin tur utskilt i urinen.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for bruk av Gordox-løsningen er forebygging av intraoperativ blødning og en reduksjon i volumet blodtransfusjon (blodtransfusjon) under ulike kirurgiske inngrep ved hjelp av kardiopulmonal bypass.

Kontra

Innføringen av injeksjonsvæske, oppløsning Gordox er kontraindisert i slike situasjoner:

  • Individuell intoleranse, overfølsomhet overfor virkestoffet eller hjelpestoffene i legemidlet.
  • Alder opp til 18 år (sikkerheten til stoffet er ikke akkurat etablert).
  • Tilstedeværelsen av IgG-antistoffer i blodet som er aktiv mot aprotinin, er i dette tilfellet en svært høy risiko for en anafylaktisk reaksjon (alvorlig overfølsomhetsreaksjon med en kritisk reduksjon i systemisk arterielt trykk og utvikling av multippel organsvikt).

Hvis pasienten har fått behandling med aprotinin i løpet av det siste året, er gjentatt bruk kontraindisert. Før du begynner å bruke legemidlet Gordox, må du sørge for at det ikke er kontraindikasjoner.

Dosering og administrasjon

Gordox-oppløsning er ment for intravenøs administrering. Det injiseres i den største store venen ved lav hastighet (ca. 5-10 ml per minutt). Før innføring av hoveddosen, er en liten del av legemidlet nødvendigvis injisert (1 ml eller 10000 KIE), for å utelukke muligheten for utvikling av en alvorlig allergisk reaksjon. I mangel av utvikling av en allergisk reaksjon administreres den gjenværende dosen, som for voksne er 1-2 millioner KIE innen 25 minutter etter starten av pasientens anestesi. Deretter blir 1-2 millioner KIE introdusert i det primære volumet av hjertelungen (hjertelunger). Etter dette injiseres Gordox-løsningen (i fysiologisk oppløsning) med en hastighet på 250-500 tusen aprotinin per time. Den totale dosen av legemidlet under hele kirurgisk inngrep bør ikke overstige 7 millioner KIE. For eldre og personer med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig med dosisjustering av Gordox-løsningen.

Bivirkninger

Etter introduksjonen av legemidlet kan Gordoks utvikle negative reaksjoner, bivirkninger fra ulike organer og systemer:

  • Koaguleringssystemet er en koagulopati (markert nedsatt blodpropp) eller DIC (disseminert intravaskulært koaguleringssyndrom).
  • Kardiovaskulær system - myokardisk iskemi (utilstrekkelig blodstrøm til hjertemuskelen), myokardinfarkt, perikardial effusjon (opphopning av væske i hjertehulen). Mindre vanlige kan være arteriell trombose og pulmonal tromboembolisme (dannelse av blodpropper som kan blokkere blodstrømmen i arterielle blodkar i vitale organer).
  • Urinsystem - utvikling av nyresvikt.
  • Allergiske reaksjoner - hyppigheten av deres utvikling øker ved hver påfølgende administrering av legemidlet. Spesielt farlig er gjentatt bruk av Gordox-løsningen i 1 år. Allergiske reaksjoner kjennetegnes av en alvorlig kurs i form av angioødem, angioødem i angioødemet (markert hevelse av vev i ansiktet og ytre kjønnsorganer) eller anafylaktisk sjokk (kritisk progressiv reduksjon i blodtrykk og utvikling av multippel organsvikt). Utviklingen av en allergisk reaksjon kan være ledsaget av endringer i andre organer og systemer, inkludert kvalme, oppkast, hudutslett og kløe, bronkospasmer (innsnevring av bronkiene med utvikling av alvorlig kortpustethet).

Etter injeksjon av Gordox-oppløsningen i injeksjonsområdet, kan tromboflebitt utvikle seg - betennelse i veggen i venetøyet.

Spesielle instruksjoner

Før du begynner å bruke løsningen for parenteral administrering av Gordoks, er det viktig å være oppmerksom på en rekke spesielle instruksjoner, som inkluderer:

  • Hver gjentatt bruk av stoffet øker risikoen for alvorlige allergiske reaksjoner betydelig.
  • Før du bruker det, anbefales det å foreta en laboratoriebestemmelse av aktiviteten av IgG-antistoffer mot aprotinin.
  • Ved overfølsomhetsreaksjon stoppes innføringen av legemidlet umiddelbart.
  • For å redusere risikoen for allergiske reaksjoner før innføringen av Gordox-løsningen, anbefales bruk av antihistamin (antiallergiske) legemidler.
  • Ved kirurgi på thorax aorta ved bruk av kald cardioplegi (senking av hjertets temperatur for å redusere metabolske prosesser i det ved stopp for kirurgisk manipulasjon), må dosen av legemidlet korrigeres mot bakgrunn av tilstrekkelig bruk av heparin (antikoagulant).
  • Aprotinin er ikke en erstatning for heparin, så deres kombinasjon er ofte vist.
  • Gordox-oppløsningen inneholder benzylalkohol som hjelpestoff, inntaket i kroppen skal ikke overstige 90 mg / kg kroppsvekt.
  • Bruk av stoffet for gravide er kun mulig dersom den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for utviklingsfosteret.
  • I laktasjonsperioden når du bruker Gordox-oppløsning, bør amming av barnet stoppes og overføres til en kunstig tilpasset melkeformel.
  • Data om effekten av stoffet på konsentrasjonen av oppmerksomhet og hastigheten til psykomotoriske reaksjoner til dato der.
  • Før innledningen må du sørge for at det ikke er noen endring i fargen på løsningen eller forekomsten av sediment i den.

I apoteksnettet blir løsningen for parenteral administrasjon av Gordox kun gitt på resept. Dens uavhengige bruk eller bruk på anbefaling fra tredjeparter er utelukket.

overdose

Til dags dato er ikke overdose tilfeller beskrevet. Antidot til det aktive stoffet i løsningen for parenteral administrering Gordox eksisterer ikke.

Gordox-analoger

Ligner på det aktive stoffet og terapeutisk effekt for Gordox-løsningen, er legemidler aprotex, trasilol.

Vilkår for lagring

Holdbarhet for løsningen for parenteral administrering Gordoks er 5 år fra fremstillingsdatoen. Oppbevar stoffet må beskyttes mot lys og utilgjengelighet for barn ved lufttemperatur ikke høyere enn + 30 ° C.

Gordoks pris

Den gjennomsnittlige kostnaden for løsningen for parenteral administrering av Gordox i apotek i Moskva varierer i størrelsesorden 4654-4900 rubler.

Gordox - narkotikainstruksjon og pris

I moderne medisin brukes narkotika til å undertrykke aktiviteten av proteindestillende enzymer av proteaser, forebygge destruktive prosesser i bukspyttkjertelen, redusere blodfibrinolytisk aktivitet, og øke dens koagulabilitet. Disse stoffene kalles proteasehemmere, blant annet Gordox - produktet av det ungarske selskapet GEDEON RICHTER, det aktive stoffet Aprotinin. Legemidlet er blitt et uunnværlig verktøy for forebygging av postoperative tap, behandling av sykdommer som krever reduksjon av blodtransfusjon.

Bruksanvisning Gordoksa

Bruk av stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner, så 10 minutter før innføring av en terapeutisk dose, utføres en prøve ved injeksjon av 1 ml. Hvis reaksjonen ikke følges, administreres hoveddosen. En annen måte å forhindre allergiske manifestasjoner på er innføring av histaminblokkere H1 og H2-reseptorer på 15 minutter. før du bruker Gordox. Injiseringer utføres langsomt i hovedårene, med en hastighet på 5-10 ml per minutt. Under innføringen av pasienten skal ligge på ryggen, andre stoffer i hovedårene på dette tidspunktet blir ikke introdusert.

Sammensetning og utgivelsesform

Konsentrat er tilgjengelig for intravenøse injeksjoner av Gordoks i glassampuller, pakket i plastceller. Legemidlet er en fargeløs eller litt farget, klar væske, 1 ampulle inneholder 10 ml løsning. Den aktive ingrediensen i legemidlet er aprotinin, avledet fra organene til store hornede dyr. Virkningen av det aktive stoffet måles ved kallikrein-inaktiverende enheter (KIE). En ampulle av legemidlet inneholder:

Aktivt stoff, tusen KIE

Gordox, 1 ampulle 10 ml

natriumklorid, benzylalkohol, vann til injeksjon

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Legemidlet er effektivt for lesjoner i bukspyttkjertelen, parotitt og andre forhold karakterisert ved høye nivåer av kallikrein og andre enzymer i blodplasma og vev. Den aktiverer blodpropp, reduserer blodtap, hemmer syntesen av inflammatoriske cytokiner, forsterker glykoproteinhomeostase, er en polyvalent hemmer av de viktigste proteasene som aktiverer fibrinolyse - oppløsningen av blodpropper og blodpropper:

  • trypsin;
  • plasmin;
  • plasma og vev kallikrein;
  • chymotrypsin;
  • kininogenase.

Etter injeksjon distribueres aprotinin raskt i intercellulært rom, dets konsentrasjon i blodet reduseres. Stoffet metaboliseres i nyrene av lysosomale enzymer, utskilt med urin i 5-6 timer. Opptil 40% av inaktive metabolitter oppdages fortsatt i urin innen 48 timer. Stoffet akkumuleres i nyrene, kan deponeres i bruskvevet, trenger ikke inn i hjernen, overstyrer ikke placentalbarrieren.

Indikasjoner for bruk Gordox

Sykdommer for hvilke behandling Gordox brukes, har en rekke opprinnelser: hemorragisk sjokkstatus, angioødem, polymenoré, etc. Antifibrinolytiske, antiproteolytiske og hemostatiske evner har gjort det til et uunnværlig verktøy under kirurgiske operasjoner. Indikasjoner for bruk av stoffet er:

  • kirurgiske operasjoner på lungene, åpent hjerte, prostata kjertel - for å redusere blodtap;
  • kirurgisk inngrep, inkludert diagnostisk, på bukspyttkjertelen, tilstøtende abdominale organer;
  • postoperativ parotitt (kusma) i akutt form;
  • koagulopati;
  • primær blødning etter skader med omfattende dyp vevskader;
  • pankreatitt - akutt eller kronisk pankreatonekrose utviklet etter skader, operasjoner;
  • forebygging av postoperativ blødning, fettemboli for brudd på lemmer og skaller.

Dosering og administrasjon

Terapeutisk dose av Gordox-stoffet for pankreatitt, parotitt for en voksen under den første injeksjonen er 50 000 KIE med en hastighet på 5 ml / min. Senere doser administreres intravenøst, med 50 000 KIE per time. Når det er forbundet med hyperfibrinolyse blødning, administreres medisin intravenøst ​​i mengden 100-200 000 KIE. Ved intensiv blødning kan dosen øke til 500 000 KIE.

På kvelden, under og etter operasjonen, injiseres 200-400 000 KIEs intravenøst, sakte dryppe, sjeldnere - i bekker. I løpet av de neste 2 dagene etter operasjonen reduseres dosen til 100 000 KIE. Ved lokal bruk er servietet impregnert med stoffet i mengden 100 000 KIE og pålegges på stedet for åpen blødning. Etter operasjon, hvis bukspyttkjertelen mistenkes å bli skadet, administreres profylaktisk administrasjon en gang 200 000 KIE, deretter innen 2 dager 100 000 KIE etter 6 timer.

Spesielle instruksjoner

Med forbedret vevssyntese av tromboplastiske stoffer, ledsaget av en koagulasjonsforstyrrelse (med DIC-syndrom), er legemiddeladministrasjon bare mulig mot bakgrunnen av heparin etter fullstendig eliminering av manifestasjoner av syndromet. Det brukes med forsiktighet mens du tar muskelavslappende midler. Det er ingen data om effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil, men det bør huskes at stoffet inneholder alkohol.

Under graviditet

Data om sikkerheten til stoffet under graviditet og amming er ikke tilgjengelig. Det er bare tilrådelig å bruke det i tilfelle når trusselen mot morens helse overskrider risikoen for mulige konsekvenser for fosteret. For å bruke stoffet i første og tredje trimester av graviditet, så vel som i den etterfølgende perioden av amming, anbefales ikke mor for å unngå negative konsekvenser.

I barndommen

Sikkerhetsstudier om bruk av narkotika under 18 år har ikke blitt utført. Penetrerer inn i barnets kropp gjennom morsmelk, forårsaker ikke legemidlet skade, siden biotilgjengeligheten når den tas muntlig er minimal. Det er få data om bruk av stoffet i pediatrisk hjerteoperasjon. For primær blødning og hemostaseforstyrrelser foreskrives barn en dose på 20 000 KIE / kg per dag.

Drug interaksjoner

Legemidlet er farmasøytisk inkompatibelt med mange stoffer - samtidig mottak kan redusere den gjensidige effekten, øke overfølsomheten, giftige evner. Så, kombinert bruk med Dextran forbedrer kroppens følsomhet overfor Gordox. Trombolytiske stoffer - urokinase, streptokinase - Aprotininom blokkert. Samtidig administrering med serumpseudokolinesterase kan føre til apné. Ved blanding av aprotinin og heparin i blod øker koaguleringstiden.

Bivirkninger

Uønskede effekter oppstår oftere i løpet av andre behandlingsforløp. En pasient som har gjennomgått et godt første kurs kan oppleve tegn på anafylaksi, en alvorlig systemisk overfølsomhetsreaksjon, i løpet av de påfølgende injeksjonsseriene. Bivirkninger kan uttrykkes i form av:

  • kløe, hudutslett;
  • kvalme, oppkast;
  • kortpustethet
  • takykardi;
  • livstruende anafylaktisk sjokk;
  • funksjonelle lidelser i nyrene;
  • myokardinfarkt og iskemi;
  • endring i blodtrykk;
  • trombose.

overdose

Symptomer på å ta for mye medisinering kan være lokale og systemiske allergiske manifestasjoner, inkludert livstruende anafylaktisk sjokk. Ved første tegn på overdosering, stoppes injeksjonen umiddelbart, og symptomatisk behandling er foreskrevet. Informasjon om tilstedeværelsen av en motgift mot stoffet er foreløpig ikke tilgjengelig.

Kontraindikasjoner Gordoksa

Sikkerheten ved injeksjon under graviditet er ikke fastslått. Bruk av det i første trimester er forbudt, i andre og tredje trimester, om nødvendig, vurderes graden av risiko for fostrets helse. Legemidlet er ikke foreskrevet for barn, ungdom under 18 år. Kontraindikasjon er overfølsomhet overfor aprotinin og hjelpekomponenter av legemidlet.

Salgsbetingelser og lagring

Legemiddelet i apotek er ikke til salgs, det brukes bare på sykehus. For bruk i dispensarer eller på poliklinisk basis, er spesiell disposisjon nødvendig. Oppbevar løsningen i produsentens emballasje ved et temperaturområde på 15-30 grader Celsius. Legemidlet er gyldig i 5 år.

analoger

Når du velger et synonym for et stoff som har en lignende farmakodynamisk effekt, bør du være oppmerksom på produktene fra anerkjente farmasøytiske selskaper i Russland, USA, Japan og Vest-Europa. En liste over de aprotininbaserte Gordox-analogene er gitt nedenfor:

Gordoks

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Gordox er et stoff som har antifibrinolytiske, antiproteolytiske og hemostatiske effekter.

Frigi form og sammensetning

Doseringsformen av Gordox er et konsentrat for å fremstille en løsning for intravenøs administrering.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er aprotinin. I 1 ml inneholder 10 000 KIE (obstruksjonsenheter av kallikrein), solgt i 10 ml ampuller, dvs. inneholdende 100.000 KIE.

Hjelpestoffer av legemidlet er benzylalkohol, natriumklorid og injiserbart vann.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene til Gordoks er stoffet ment:

  • For behandling av primær hyperfibrinolytisk blødning: posttraumatisk og postoperativ (spesielt under kirurgiske inngrep på lungene og prostata);
  • For å redusere blødning og redusere behovet for blodprodukter under åpen hjerteoperasjon, inkludert koronararterie bypass kirurgi;
  • For behandling av pankreatitt (akutte og kroniske eksacerbasjoner), pankreatisk nekrose;
  • For forebygging av postoperativ lungeemboli og blødning;
  • For å forhindre massiv blødning under ekstrakorporeal sirkulasjon
  • For å forebygge fettemboli ved flere skader, spesielt brudd på skallen og nedre ekstremiteter;
  • For behandling av sjokk av enhver genese: traumatisk, giftig, hemorragisk, brenne.

I tillegg gjelder Gordoks

  • Med omfattende og dypt traumatisk vevskader;
  • Ved utførelse av diagnostiske operasjoner på bukspyttkjertelen.

Kontra

Bruken av Gordox er kontraindisert:

  • Med økt sensitivitet mot aprotinin;
  • Under graviditet, spesielt i I og III trimestere;
  • Under amming.

Det er mulig å bruke stoffet, men med ekstrem forsiktighet og under nøye tilsyn med:

  • En historie med indikasjoner på allergiske reaksjoner;
  • Gjentatt bruk av aprotinin;
  • Dype hypoteser;
  • Kardiopulmonal bypass-operasjon (ved hjelp av hjerte-lunge-maskinen og pulmonal ventilasjon);
  • Sirkulasjonsarrest.

Dosering og administrasjon

I henhold til instruksjonene til Gordoks, er legemidlet kun beregnet for langsom intravenøs administrering i den bakre stilling.

I minst 10 minutter før den planlagte bruken av Gordox må en testdose (1 ml) administreres for å bestemme følsomheten for aprotinin.

Den første terapeutiske dosen av legemidlet er 50 000 KIE, som administreres i en hastighet på ikke mer enn 5 ml / minutt. Deretter injiseres løsningen intravenøst ​​ved 50 000 KIE per time.

For blødninger og blødninger forbundet med hyperfibrinolyse, er legemidlet foreskrevet i en dose på 100-200 000 KIE, avhengig av intensiteten av blødningen, om nødvendig, økes dosen til 500 000 KIE.

Ved behandling av primær hyperfibrinolytisk blødning administreres Gordox intravenøst ​​i en dose på opptil 5 ml per minutt i en dose: for voksne - 500 000 KIE, for barn - 20 000 / kg / dag.

For å forhindre blodtap under operasjonen, brukes legemidlet før, under og etter operasjonen. Det administreres i en dose på 200-400 000 KIE intravenøs drypp eller langsom jet, deretter i ytterligere 2 dager, 100 000 KIE hver.

Ved akutt pankreatitt begynner stoffet å bli brukt i en dose på 500 000 - 1 million KIE, så reduseres den til 50-300 000 KIE innen 2-6 dager. Behandlingen stoppes etter forsvinning av enzymtoksemi.

Under forverring av kronisk pankreatitt, administreres Gordox en gang daglig i en dose på 25-50 000 KIE, behandlingsforløpet er fra 3 til 6 dager.

For forstyrrelser av hemostase hos barn, er Gordox foreskrevet med en hastighet på 20 000 KIE per kg kroppsvekt per dag. Det er mulig og lokal bruk av stoffet - gasbind, gjennomvåt i en løsning (100 000 KIE), påføres blødningsstedet.

For å redusere blodtap og redusere behovet for blodprodukter i hjertkirurgi, legges Gordox gradvis til væsken som fyller oksygeninnretningen. I løpet av en standardoperasjon produserer pasienten ca. 5 millioner EAR aprotinin.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger av Gordox:

  • Skaperforvirring, hallusinasjoner, psykotiske reaksjoner;
  • Myokardiell iskemi, perikardial effusjon, trombose / okklusjon av koronararteriene, trombose, myokardinfarkt;
  • Nedsatt nyrefunksjon.

Ved rask introduksjon av mulig kvalme og oppkast, kan langvarig eller gjentatt administrasjon på injeksjonsstedet utvikle tromboflebitt.

Allergiske reaksjoner ses noen ganger: kløe, urtikaria, konjunktivitt, rhinitt, bronkospasme, anafylaksi, anafylaktoide reaksjoner opp til anafylaktisk sjokk, potensielt livstruende.

Spesielle instruksjoner

Det er viktig å merke seg at hos pasienter som mottar aprotinin for første gang, er utvikling av allergiske / anafylaktiske reaksjoner usannsynlig. Ved gjentatt administrasjon, hvis ikke mer enn 6 måneder har gått siden siste bruk av Gordox, øker risikoen til 5%, hvis mer enn et halvt år er gått, er sannsynligheten 0,9%. Risikoen for alvorlige reaksjoner øker hvis aprotinin brukes i løpet av de siste 6 månedene mer enn to ganger. Det er verdt å merke seg at selv om den andre bruk av Gordox ikke var ledsaget av allergiske reaksjoner, kan den tredje injeksjonen føre til utvikling av alvorlige reaksjoner eller anafylaktisk sjokk, muligens dødelig.

Ved hyperfibrinolyse og DIC (disseminert intravaskulært koagulasjonssyndrom) kan aprotinin bare brukes mot bakgrunnen av tilstrekkelig heparinbehandling.

analoger

Med samme aktive ingrediens fremstilles følgende legemidler: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Kontrikal, Trasilol 5000000.

Vilkår for lagring

Gordox er et legemiddel som selges på resept.

I følge instruksjonene skal ampullene lagres på et mørkt sted ved temperaturer opptil 30 ºC. Holdbarheten til løsningen under disse forholdene er 5 år.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

GORDOKS

Løsningen for IV-injeksjon er fargeløs eller litt farget.

Hjelpestoffer: natriumklorid - 85 mg, benzylalkohol - 100 mg, vann d / og - opptil 10 ml.

10 ml - ampuller fargeløst glass (5) - plastpaller (1) - pakker kartong.
10 ml - fargeløse glassampuller (5) - plastpaller (5) - pappkasser.

Inhibitor av proteolytiske enzymer med et bredt spekter av virkning, besitter antifibrinolytiske egenskaper. Forming reversible støkiometriske komplekser - enzymhemmere, forhindrer aprotinin aktiviteten av plasma og vev kallikrein, trypsin, plasmin, som et resultat av som senker blodets fibrinolytiske aktivitet.

Aprotinin aktiverer kontaktfasen av koagulasjonsaktivering, som initierer koagulasjon med samtidig aktivering av fibrinolyse. Under betingelsene for bruk av hjertelungen (AIC) og aktivering av koagulasjon forårsaket av kontakt av blod med fremmedlegemer, vil ytterligere inhibering av plasma kallikrein bidra til å minimere forstyrrelser i koagulasjons- og fibrinolysesystemer. Aprotinin modulerer den systemiske inflammatoriske responsen som oppstår under operasjoner i kardiopulmonal bypass. Systemisk inflammatorisk respons fører til interrelatert aktivering av hemostase, fibrinolyse, aktivering av cellulær og humoristisk respons. Aprotinin, hemmer mange mediatorer (inkludert kallikrein, plasmin, trypsin), svekker den inflammatoriske responsen, reduserer fibrinolyse og dannelsen av trombin.

Aprotinin hemmer frigjørelsen av inflammatoriske cytokiner og opprettholder glykoprotein-homeostase. Aprotinin reduserer tapet av glykoproteiner (GPIb, GPIIb, GPIIIa) med blodplater og forhindrer ekspresjon av antiinflammatoriske adhesivglykoproteiner (GPIIb) med granulocytter.

Bruk av aprotinin i kirurgi ved bruk av AIK reduserer den inflammatoriske responsen, noe som gjenspeiles i en reduksjon av blodtap og behovet for blodtransfusjon, en reduksjon i hyppigheten av gjentatte revideringer av mediastinum for å finne blødningskilden.

Etter iv-administrasjon reduseres konsentrasjonen av aprotinin i plasma raskt på grunn av fordelingen i det intercellulære rommet med den opprinnelige T1/2 0,3-0,7 h. Endelig T1/2 er 5-10 timer. De gjennomsnittlige likevektsinteroperative plasmakonsentrasjoner av legemidlet er 175-281 KIE / ml hos pasienter behandlet med aprotinin under operasjonen i følgende modus: IV dose på 2 millioner KIE, 2 millioner KIE per primærvolum infusjoner, 500 000 KIE hver time i løpet av hele operasjonstiden som en kontinuerlig intravenøs infusjon. Ved bruk av halvdoser er gjennomsnittlig likevekts intraoperative plasmakonsentrasjoner av legemidlet 110-164 KIE / ml.

Sammenligning av farmakodynamiske parametere for aprotinin hos friske frivillige, hos pasienter med hjertepatologi ved bruk av kardiopulmonal bypass og hos kvinner under hysterektomi viste lineær farmakokinetikk av legemidlet med doser fra 50 000 til 2 millioner KIE.

80% av aprotinin binder seg til plasmaproteiner og 20% ​​av antifibrinolytisk aktivitet utføres av legemidlet, som er i fri form.

Vd i likevektstilstand er omtrent 20 l. Total clearance av legemidlet er ca. 40 ml / min.

Aprotinin akkumuleres i nyrene, og i mindre grad i bruskvev. Akkumuleringen i nyrene oppstår på grunn av bindingen av epitelceller fra de proximale nyretubuli til penselgrensen og akkumuleringen av disse cellene i fagolysosomene. Akkumuleringen i brusk skyldes affiniteten av aprotinin, som er basen, og de sure proteoglykaner i bruskvevet. Konsentrasjoner av aprotinin i andre organer er sammenlignbare med konsentrasjonen av legemidlet i plasma. Den laveste konsentrasjonen av stoffet bestemmes i hjernen, aprotinin trenger nesten ikke inn i cerebrospinalvæsken. En svært begrenset mengde aprotinin penetrerer placenta barrieren.

Metabolisme og utskillelse

Aprotinin metaboliseres av lysosomale enzymer i nyrene til inaktive metabolitter - korte peptidkjeder og aminosyrer.

Aktivt aprotinin oppdages med urin i liten mengde (mindre enn 5% av den administrerte dosen). Innen 48 timer er 25-40% aprotinin definert som inaktive metabolitter i urinen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er farmakokinetikken til aprotinin ikke studert. I studien av pasienter med nedsatt nyrefunksjon ble det ikke påvist noen endringer i farmakokinetiske parametere for aprotinin; Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig.

- for forebygging av intraoperativt blodtap og reduksjon av blodtransfusjon under bypassoperasjon ved koronararterie ved bruk av AIC hos voksne pasienter.

- alder opptil 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor aprotinin eller noen av hjelpestoffene.

Gordox blir introdusert inn / inn sakte. Maksimal administreringshastighet er 5-10 ml / min. Med introduksjonen av legemidlet, skal pasienten ligge i den bakre stilling. Gordox skal administreres gjennom hovedårene, ikke bruk dem til innføring av andre legemidler.

På grunn av den høye risikoen for allergiske / anafylaktiske reaksjoner, bør alle pasienter i 10 minutter før innføring av hoveddosen av legemidlet, inngå en testdose på 1 ml (10 000 KIE). I fravær av negative reaksjoner administreres en terapeutisk dose av legemidlet. Kanskje bruk av histamin H blokkere1- og H2-reseptorer 15 minutter før administrering av legemidlet Gordox. Under alle omstendigheter bør standard nødtiltak rettet mot behandling av en allergisk / anafylaktisk reaksjon gis.

Voksne anbefales å administrere legemidlet i en første dose på 1-2 millioner KIE; Injiseres langsomt inn i 15-20 minutter etter anestesi og før sternotomi. De neste 1-2 millioner KIE legges til det primære volumet av hjerte-lungeapparatet. Aprotinin bør settes til primærvolumet under resirkuleringsperioden for å sikre tilstrekkelig fortynning av legemidlet og hindre interaksjon med heparin.

Etter at bolusinjeksjonen er fullført, etableres en permanent infusjon ved en injeksjonshastighet på 250-500 tusen KIE / t til slutten av operasjonen. Den totale mengden aprotinin som administreres i løpet av hele kurset, bør ikke overstige 7 millioner KIE.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig.

Endring av doseringsregimet hos eldre pasienter er ikke nødvendig.

Allergiske reaksjoner: sjelden (≥0.01% og